載胰島素白及多糖可溶性微針機械強度測定

多肽類大分子藥物胰島素（insulin，INS），常通過sc 給藥，生物半衰期短，需低溫冷鏈運輸和貯存，嚴(yan) 重影響了患者用藥的依從(cong) 性與(yu) 便捷性。盡管如此，由於(yu) 缺乏替代的藥物及給藥方式，sc 胰島素仍然是治療1 型和2 型中晚期糖尿病的治療途徑。胰島素透皮遞送是一種有潛力的給藥方式，相對於(yu) sc，透皮遞送可極大改善患者的依從(cong) 性。然而，皮膚角質層屏障使大分子藥物難以透皮吸收。隨著微製造技術的進步，微針這種可打破角質層障礙、可自我服務、無痛、緩釋的透皮給藥方式受到了研究者的關(guan) 注。其中，可溶性微針（flexiblepatches，DMNs）介導的多肽類大分子藥物透皮遞送技術，以其低成本、單劑量、易於(yu) 給藥、可避免肝髒首過效應、改善熱穩定性、簡化藥物運輸貯存和醫療廢物處理等優(you) 勢，有望更好地改善患者的健康和生活質量。

白及多糖（Bletilla striata polysaccharide，BSP）是從(cong) 蘭(lan) 科白及屬植物白及B. striata (Thund.) Reichb.f.塊莖中提取的一種天然可溶性葡甘露聚糖材料，廣泛用於(yu) 藥物製造黏合劑、成膜材料、凝膠和傷(shang) 口敷料等。目前，已證明白及多糖具有促進傷(shang) 口愈合和止血的作用，還具有抗炎、抗氧化和抗菌活性。因此，白及多糖可能有助於(yu) 恢複因微針插入引起的微創傷(shang) ，如防止細菌感染和減輕炎症。本課題組的前期研究工作已製備了以白及多糖為(wei) 基質的DMNs，其易於(yu) 製造，針體(ti) 具有良好的機械強度，皮膚刺入性能較好。然而白及多糖作為(wei) 微針背襯材料，缺乏理想的柔韌性，容易斷裂且與(yu) 皮膚貼合度欠佳。由於(yu) 皮膚的彈性，微針需要足夠的機械強度才能穿透角質層，背襯則需要足夠的柔韌性與(yu) 皮膚緊密貼合，以利於(yu) 藥物的成功遞送。擬采用微模塑法製備包載胰島素的白及多糖可溶性微針柔性貼片（INS-DMNs），以白及多糖為(wei) 針體(ti) 材料，聚乙烯醇為(wei) 背襯材料，通過工藝優(you) 化，製備具有良好柔韌性背襯與(yu) 刺入性能的可溶性微針，並考察其理化性能和初步藥效學，為(wei) 白及多糖製備的DMNs 應用奠定基礎。

1、微針機械強度測定

儀(yi) 器：上海騰拔質構儀(yi) （TBUTA-23/Universal TA)

探頭：圓柱形探頭

將可溶性微針樣品放於(yu) 圓柱形探頭的正下方，測試條件如下：

測試模式：壓縮

測試速度：0.1mm/s

目標模式：距離 800微米

可以用於(yu) 測定可溶性微針的機械強度和彈性模量。